Альфа и бета блокаторы

Альфа и бета блокаторы

Альфа- и бета-адреноблокаторы – это препараты, которые угнетают активность α- и β-адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.

Карведилол и лабеталол блокируют α1-, β1- и β2-адренорецепторы, что приводит к вазодилатации, снижению АД, уменьшению ЧСС. Эти препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью. Поэтому снижение АД на фоне их приема происходит без характерного для β–адреноблокаторов увеличения ОПСС и уменьшения почечного кровотока. Карведилол также способствует уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, увеличению фракции выброса левого желудочка.

Проксодолол – неселективный α – и β-адреноблокатор. Способствует вазодилатации, снижению ОПСС, уменьшению сердечного выброса, уменьшению внутриглазного давления. После инстилляции в глаза проксодолол приводит к, снижению продукции водянистой влаги и улучшению ее оттока.

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Карведилол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения – 6-10 ч. Выводится в основном с желчью. У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушениями функции печени биодоступность может увеличиваться до 80%.

Лабеталол быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация достигается через 4 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

На фоне применения проксодолола уменьшение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции препарата и достигает максимума через 4-6 ч. Длительность действия – 24 ч.

• Купирование гипертонических кризов.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Проксодолол применяется для лечения глаукомы.

• Печеночная недостаточность.
• Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острая сердечная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст).
• Беременность.
• Лактация.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

С осторожностью препараты этой группы назначаются при:

• Стенокардии Принцметала.
• Тиреотоксикозе.
• Феохромоцитоме.
• Псориазе.
• Почечной недостаточности.
• Атриовентрикулярной блокаде I степени.
• Сахарном диабете.
• Депрессии.
• Миастении.

• Со стороны ЦНС:
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Мышечная гипотония.
  • Нарушения сна.
  • Депрессия.
  • Парестезии.
  • Астения.
  • Повышенная утомляемость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Брадикардия.
  • Ортостатическая гипотония.
  • Атриовентрикулярная блокада.
• Со стороны пищеварительной системы:
  • Сухость во рту.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Абдоминальные боли.
  • Диарея.
  • Запор.
• Со стороны системы кроветворения:
  • Тромбоцитопения.
  • Лейкопения.
• Со стороны мочевыделительной системы:
  • Нарушения функции почек.
  • Отеки.
• Аллергические реакции:
  • Крапивница.
  • Зуд.
  • Сыпь.
• Прочие:
  • Боли в конечностях.
  • Уменьшение слезоотделения.
  • Озноб.
  • Повышенное потоотделение.

Для предотвращения развития синдрома отмены дозы препаратов этой группы следует снижать постепенно.

В период применения препаратов следует избегать употребления алкоголя.

При применении α- и β-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

В период лечения проксодололом не следует носить контактные линзы.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные и антиангинальные средства, β-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, резерпин и сердечные гликозиды могут усиливать эффект карведилола.

При одновременном применении карведилола и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови повышается.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) уровень карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) – возрастать.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов.

При местном применении проксодолол усиливает противоглаукомное действие пилокарпина и клонидина.

Источник: www.smed.ru

Адреноблокаторы: Для чего требуются, Классификация, Альфа-, Бета-адреноблокаторы, Основные представители

Адреноблокаторы представляют собой объемную группу лечебных препаратов, которые оказывают воздействие на организм, вызывая при этом блокировку рецепторов к таким гормонам, как адреналин и норадреналин. Данные медикаменты широко используются в области терапии различных заболеваний для пациентов всех возрастных категорий. Особой популярностью эти лекарства пользуются у пациентов пожилого возраста, страдающих от сердечных и сосудистых патологий.

Для чего требуются

За полноценное и правильное функционирование внутренних органов и систем в целом отвечают гормоны, активно воздействующие на определённые рецепторы. Гормоны адреналин и норадреналин синтезируются в мозговом слое надпочечников — парной эндокринной железе. Они оказывают широчайший спектр воздействий:

• сужают сосуды;
• повышают артериальное давление (АД);
• увеличивают концентрацию сахара в крови;
• расширяют бронхи;
• расслабляют мускулатуру кишечника;
• расширяют зрачки.

Возникновение вышеописанных процессов происходит в результате воздействия гормонов на периферические нервные окончания, которые в ответ на это подают определённые импульсы в ткани и органы.

Появление заболеваний приводит к необходимости в блокировке данных импульсов. Механизм воздействия адреноблокаторов построен на снижении чувствительности адренорецепторов к адреналину и норадреналину, не нарушая при этом продуцирование этих веществ.

Классификация

Исходя из разновидности блокированных окончаний нервных волокон, адреноблокаторы классифицируются на два больших вида – альфа и бета.

Альфа-адреноблокаторы

Медикаментозные препараты, принадлежащие к группе альфа-адреноблокаторов, обладают сосудорасширяющим и гипотензивным воздействием. Кроме этого альфа- адреноблокаторы влияют на обмен жиров и углеводов. Клетки приобретают сверхчувствительность к инсулину, и в связи с этим происходит максимально быстрое и лучшее усвоение сахара из крови. Это позволяет не только нормализовать уровень глюкозы в крови, но и избежать развития гипергликемии. Эффект является крайне необходимым для пациентов страдающих от сахарного диабета.

Медикаменты группы адреноблокаторов используют для устранения следующих заболеваний:

• вазоспастический недуга, характеризующийся ангиотрофоневрозом с доминирующим поражением небольших по размеру артерий и артериол;
• синюшная окраса кожных покровов, связанных со скудным кровоснабжением мелких капилляров;
• повреждения мелких сосудов при сахарном диабете;
• сильные приступообразные боли различной продолжительности;
• опухолевые новообразования, локализующиеся в тканях надпочечника и активно продуцирующих гормоны, которые повышают кровяное давление;
• трофические язвы, поражающие мягкие ткани на руках и ногах, развивающиеся при атеросклерозе, обморожениях и пролежнях;
• очень стойкое повышение артериального давления, значительно превышающее показатель 140/90;
• для устранения последствий после перенесения острого нарушения мозгового кровотока, которое сопровождается внезапной потерей сознания и параличом, микроинсультом, а также сосудистой деменцией;
• при новообразованиях, имеющие доброкачественный характер, которые образуются из железистого эпителия либо же стромального компонента предстательной железы;
• заболевания, при котором сердце не способно перекачивать нужный объём крови, приводящее к дефициту кислорода в тканях и органах.

Альфа-1адреноблокаторы широко используются для устранения урологических заболеваний, а особенно доброкачественной опухоли, возникающей в результате повышенного разрастания тканей предстательной железы вокруг мочеиспускательного канала. Данные медикаменты способствуют устранению симптоматики, которая является характерной практически для всех урологических недугов, а именно:

• очень частые позывы к мочеиспусканию в ночное время суток;
• болезненность и жжение, возникающее непосредственно в процессе акта мочеиспускания;
• неполноценное опорожнение мочевого пузыря.

Видео: Базисная фармакология альфа-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы (+видео)

Препараты группы бета-адреноблокаторов обладают широчайшим спектром воздействий, которые очень тесно взаимосвязаны с инактивацией бета-рецепторов сердца и сосудов.

Бета-адреноблокаторы широко используются при терапии недугов органов, принадлежащих к сердечно-сосудистой системе, а именно:

• ишемическое заболевание сердца, развивающееся в результате неполноценного кровоснабжения коронарных сердечных артерий, спровоцированное сужением их просвета;
• нарушение сердечного ритма;
• эссенциальная гипертензия.

Частота использования обосновывается следующими положительными изменениями:

• снижением частоты сердечных сокращений;
• происходит подавление метаболического пути, приводящего к образованию глюкозы;
• показатель АД приходит в норму;
• устранением болевых ощущений, которые являются характерными для «грудной жабы».

Бета-адреноблокаторы подразделяют на неселективные и селективные бета-блокаторы (неизбирательного и избирательного действия).

Неселективные бета-блокаторы

Неселективные препараты обладают рядом положительных для пациентов воздействий на рецепторы типов β1 и β2:

• нормализуют частоту сердечных сокращений;
• приводит в норму показатель артериального давления.

Благодаря вышеописанным изменениям происходит снижение сократительной активности миокарда и уменьшение потребления кислорода, необходимого для работоспособности сердца, повышая при этом устойчивость тканей к гипоксии.

К неселективным бета – блокаторам относят следующие вещества, входящие в различные препараты:

Селективные бета-адреноблокаторы

Основное воздействие селективных бета-адреноблокаторов направлено на один из важнейших органов в человеческом организме – сердце. В ходе приёма препаратов данной группы у пациента происходят следующие изменения, а именно:

• снижение ЧСС (частоты сердечных сокращений);
• нормализация АД;
• снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
• уменьшение нагрузки на сердечный мускул;
• снижение риска развития тахикардии при смене положения тела.

Самыми широко известными и наиболее часто используемыми селективными бета-адреноблокаторами являются:

• метопролол (препараты Эгилок, Вазокардин);
• атенолол (Атенова, Бетакард);
• бисопролол (Бипрол, Конкор, Нипертен, Бидоп).

Медикаменты группы бета-блокаторов назначают для устранения следующих патологий:

• при увеличении ЧСС, превышающий показатель 90 ударов в минуту;
• резкой боли и других крайне неприятные ощущениях, возникающих в области груди в результате недостатка кровоснабжения в определённом участке миокарда;
• поражении сердечного мускула, спровоцированном острым нарушением его кровоснабжения;
• хроническом повышении внутриглазного давления;
• для предотвращения развития мигрени;
• при гипертрофии стенок левого или правого желудочков;
• феохромоцитоме;
• чрезмерной выработке гормонов щитовидной железы.

Бета-адреноблокаторы – это медикаментозные лекарственные средства, которые можно использовать только по рекомендации врача. Самостоятельное и неправильное применение может привести к развитию побочных явлений, которые будут проявляться в виде следующих изменений:

• головной боли;
• головокружений;
• одышки;
• слабости;
• плохого сна;
• воспаления конъюнктивы;
• сильного снижения эмоционального фона;
• потери сознания.

Врачи рекомендуют перед использованием каких-либо лекарственных средств, в том числе и адреноблокаторов, обязательно получить квалифицированную консультацию о длительности использования медикамента и дозировки.

Видео: Базисная фармакология бета-адреноблокаторов

Источник: pro-md.ru