Альфа и бета блокаторы
Альфа и бета блокаторы
Альфа- и бета-адреноблокаторы – это препараты, которые угнетают активность α- и β-адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.
Карведилол и лабеталол блокируют α1-, β1- и β2-адренорецепторы, что приводит к вазодилатации, снижению АД, уменьшению ЧСС. Эти препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью. Поэтому снижение АД на фоне их приема происходит без характерного для β–адреноблокаторов увеличения ОПСС и уменьшения почечного кровотока. Карведилол также способствует уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, увеличению фракции выброса левого желудочка.
Проксодолол – неселективный α – и β-адреноблокатор. Способствует вазодилатации, снижению ОПСС, уменьшению сердечного выброса, уменьшению внутриглазного давления. После инстилляции в глаза проксодолол приводит к, снижению продукции водянистой влаги и улучшению ее оттока.
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25%. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Карведилол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения – 6-10 ч. Выводится в основном с желчью. У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушениями функции печени биодоступность может увеличиваться до 80%.
Лабеталол быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация достигается через 4 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
На фоне применения проксодолола уменьшение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции препарата и достигает максимума через 4-6 ч. Длительность действия – 24 ч.
- Купирование гипертонических кризов.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Проксодолол применяется для лечения глаукомы.
- Печеночная недостаточность.
- Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
- Синдром слабости синусового узла.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Острая сердечная недостаточность.
- Кардиогенный шок.
- Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст).
- Беременность.
- Лактация.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет.
- Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
С осторожностью препараты этой группы назначаются при:
- Стенокардии Принцметала.
- Тиреотоксикозе.
- Феохромоцитоме.
- Псориазе.
- Почечной недостаточности.
- Атриовентрикулярной блокаде I степени.
- Сахарном диабете.
- Депрессии.
- Миастении.
- Со стороны ЦНС:
- Головная боль.
- Головокружение.
- Мышечная гипотония.
- Нарушения сна.
- Депрессия.
- Парестезии.
- Астения.
- Повышенная утомляемость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Брадикардия.
- Ортостатическая гипотония.
- Атриовентрикулярная блокада.
- Со стороны пищеварительной системы:
- Сухость во рту.
- Тошнота.
- Рвота.
- Абдоминальные боли.
- Диарея.
- Запор.
- Со стороны системы кроветворения:
- Тромбоцитопения.
- Лейкопения.
- Со стороны мочевыделительной системы:
- Нарушения функции почек.
- Отеки.
- Аллергические реакции:
- Крапивница.
- Зуд.
- Сыпь.
- Прочие:
- Боли в конечностях.
- Уменьшение слезоотделения.
- Озноб.
- Повышенное потоотделение.
Для предотвращения развития синдрома отмены дозы препаратов этой группы следует снижать постепенно.
В период применения препаратов следует избегать употребления алкоголя.
При применении α- и β-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
В период лечения проксодололом не следует носить контактные линзы.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные и антиангинальные средства, β-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, резерпин и сердечные гликозиды могут усиливать эффект карведилола.
При одновременном применении карведилола и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови повышается.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) уровень карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) – возрастать.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов.
При местном применении проксодолол усиливает противоглаукомное действие пилокарпина и клонидина.
Источник: www.smed.ru
Адреноблокаторы: Для чего требуются, Классификация, Альфа-, Бета-адреноблокаторы, Основные представители
Адреноблокаторы представляют собой объемную группу лечебных препаратов, которые оказывают воздействие на организм, вызывая при этом блокировку рецепторов к таким гормонам, как адреналин и норадреналин. Данные медикаменты широко используются в области терапии различных заболеваний для пациентов всех возрастных категорий. Особой популярностью эти лекарства пользуются у пациентов пожилого возраста, страдающих от сердечных и сосудистых патологий.
Для чего требуются
За полноценное и правильное функционирование внутренних органов и систем в целом отвечают гормоны, активно воздействующие на определённые рецепторы. Гормоны адреналин и норадреналин синтезируются в мозговом слое надпочечников — парной эндокринной железе. Они оказывают широчайший спектр воздействий:
- сужают сосуды;
- повышают артериальное давление (АД);
- увеличивают концентрацию сахара в крови;
- расширяют бронхи;
- расслабляют мускулатуру кишечника;
- расширяют зрачки.
Возникновение вышеописанных процессов происходит в результате воздействия гормонов на периферические нервные окончания, которые в ответ на это подают определённые импульсы в ткани и органы.
Появление заболеваний приводит к необходимости в блокировке данных импульсов. Механизм воздействия адреноблокаторов построен на снижении чувствительности адренорецепторов к адреналину и норадреналину, не нарушая при этом продуцирование этих веществ.
Классификация
Исходя из разновидности блокированных окончаний нервных волокон, адреноблокаторы классифицируются на два больших вида – альфа и бета.
Альфа-адреноблокаторы
Медикаментозные препараты, принадлежащие к группе альфа-адреноблокаторов, обладают сосудорасширяющим и гипотензивным воздействием. Кроме этого альфа- адреноблокаторы влияют на обмен жиров и углеводов. Клетки приобретают сверхчувствительность к инсулину, и в связи с этим происходит максимально быстрое и лучшее усвоение сахара из крови. Это позволяет не только нормализовать уровень глюкозы в крови, но и избежать развития гипергликемии. Эффект является крайне необходимым для пациентов страдающих от сахарного диабета.
Медикаменты группы адреноблокаторов используют для устранения следующих заболеваний:
- вазоспастический недуга, характеризующийся ангиотрофоневрозом с доминирующим поражением небольших по размеру артерий и артериол;
- синюшная окраса кожных покровов, связанных со скудным кровоснабжением мелких капилляров;
- повреждения мелких сосудов при сахарном диабете;
- сильные приступообразные боли различной продолжительности;
- опухолевые новообразования, локализующиеся в тканях надпочечника и активно продуцирующих гормоны, которые повышают кровяное давление;
- трофические язвы, поражающие мягкие ткани на руках и ногах, развивающиеся при атеросклерозе, обморожениях и пролежнях;
- очень стойкое повышение артериального давления, значительно превышающее показатель 140/90;
- для устранения последствий после перенесения острого нарушения мозгового кровотока, которое сопровождается внезапной потерей сознания и параличом, микроинсультом, а также сосудистой деменцией;
- при новообразованиях, имеющие доброкачественный характер, которые образуются из железистого эпителия либо же стромального компонента предстательной железы;
- заболевания, при котором сердце не способно перекачивать нужный объём крови, приводящее к дефициту кислорода в тканях и органах.
Альфа-1адреноблокаторы широко используются для устранения урологических заболеваний, а особенно доброкачественной опухоли, возникающей в результате повышенного разрастания тканей предстательной железы вокруг мочеиспускательного канала. Данные медикаменты способствуют устранению симптоматики, которая является характерной практически для всех урологических недугов, а именно:
- очень частые позывы к мочеиспусканию в ночное время суток;
- болезненность и жжение, возникающее непосредственно в процессе акта мочеиспускания;
- неполноценное опорожнение мочевого пузыря.
Видео: Базисная фармакология альфа-адреноблокаторов
Бета-адреноблокаторы (+видео)
Препараты группы бета-адреноблокаторов обладают широчайшим спектром воздействий, которые очень тесно взаимосвязаны с инактивацией бета-рецепторов сердца и сосудов.
Бета-адреноблокаторы широко используются при терапии недугов органов, принадлежащих к сердечно-сосудистой системе, а именно:
- ишемическое заболевание сердца, развивающееся в результате неполноценного кровоснабжения коронарных сердечных артерий, спровоцированное сужением их просвета;
- нарушение сердечного ритма;
- эссенциальная гипертензия.
Частота использования обосновывается следующими положительными изменениями:
- снижением частоты сердечных сокращений;
- происходит подавление метаболического пути, приводящего к образованию глюкозы;
- показатель АД приходит в норму;
- устранением болевых ощущений, которые являются характерными для «грудной жабы».
Бета-адреноблокаторы подразделяют на неселективные и селективные бета-блокаторы (неизбирательного и избирательного действия).
Неселективные бета-блокаторы
Неселективные препараты обладают рядом положительных для пациентов воздействий на рецепторы типов β1 и β2:
- нормализуют частоту сердечных сокращений;
- приводит в норму показатель артериального давления.
Благодаря вышеописанным изменениям происходит снижение сократительной активности миокарда и уменьшение потребления кислорода, необходимого для работоспособности сердца, повышая при этом устойчивость тканей к гипоксии.
К неселективным бета – блокаторам относят следующие вещества, входящие в различные препараты:
Селективные бета-адреноблокаторы
Основное воздействие селективных бета-адреноблокаторов направлено на один из важнейших органов в человеческом организме – сердце. В ходе приёма препаратов данной группы у пациента происходят следующие изменения, а именно:
- снижение ЧСС (частоты сердечных сокращений);
- нормализация АД;
- снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
- уменьшение нагрузки на сердечный мускул;
- снижение риска развития тахикардии при смене положения тела.
Самыми широко известными и наиболее часто используемыми селективными бета-адреноблокаторами являются:
- метопролол (препараты Эгилок, Вазокардин);
- атенолол (Атенова, Бетакард);
- бисопролол (Бипрол, Конкор, Нипертен, Бидоп).
Медикаменты группы бета-блокаторов назначают для устранения следующих патологий:
- при увеличении ЧСС, превышающий показатель 90 ударов в минуту;
- резкой боли и других крайне неприятные ощущениях, возникающих в области груди в результате недостатка кровоснабжения в определённом участке миокарда;
- поражении сердечного мускула, спровоцированном острым нарушением его кровоснабжения;
- хроническом повышении внутриглазного давления;
- для предотвращения развития мигрени;
- при гипертрофии стенок левого или правого желудочков;
- феохромоцитоме;
- чрезмерной выработке гормонов щитовидной железы.
Бета-адреноблокаторы – это медикаментозные лекарственные средства, которые можно использовать только по рекомендации врача. Самостоятельное и неправильное применение может привести к развитию побочных явлений, которые будут проявляться в виде следующих изменений:
- головной боли;
- головокружений;
- одышки;
- слабости;
- плохого сна;
- воспаления конъюнктивы;
- сильного снижения эмоционального фона;
- потери сознания.
Врачи рекомендуют перед использованием каких-либо лекарственных средств, в том числе и адреноблокаторов, обязательно получить квалифицированную консультацию о длительности использования медикамента и дозировки.
Видео: Базисная фармакология бета-адреноблокаторов
Источник: pro-md.ru