Что такое гемокоагулаза

Транексам (50 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – транексамовая кислота – 50 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Код АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.

Показания к применению

Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом)

оперативные вмешательства на мочевом пузыре

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно медленно). Не следует вводить внутримышечно.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, скорость введения 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 – 249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 – 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочные действия

аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)

диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)

головокружение, слабость, сонливость

тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)

нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия

тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)

тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)

нарушения цветового зрения

гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)

тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)

судорожный синдром в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Особые указания

Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассматривать факторы риска тромбоэмболических заболеваний или осложнений.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Беременность и период лактации

Клинические данные о применении транексамовой кислоты у беременных женщин ограничены. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Транексам следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ФГУП «Московский эндокринный завод», Российская Федерация

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

603950, г. Нижний Новгород,

ГСП-459, ул. Салганская, 7

тел.: (831) 278-80-88

факс: (831) 430-72-28

веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник: drugs.medelement.com

Транексам раствор – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Транексам

Международное (непатентованное) название: Транексамовая кислота

Лекарственная форма. Раствор для внутривенного введения

Состав.
Активное вещество: транексамовая кислота-50,00 г
Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1000 мл.

Описание. Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатическое средство.

Код ATX. B02AA02

Фармакологические свойства.
Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный иотенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Читайте также:  Как снизить пульс при низком давлении

Фармакокинетика.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринодиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние. С осторожностью – тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбээмболический синдром, инфаркт миокарда, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе – 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прем внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 – 250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 – 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочные действия. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Особые указания. При сочеталном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Форма выпуска
Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению укладывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель:

Преприятие принимающее претензии потребителей:
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия, 249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д.4
ОАО «Фармстандарт – Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт – УфаВИТА»), Россия, 450077, Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28

Упаковщик: ФГУП «Московский эндокринный. завод», Россия 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25;
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия, 249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д.4
ОАО «Фармстандарт – Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт – УфаВИТА»), Россия, 450077, Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28

Предприятие-заказчик:
ООО «Мир-Фарм», Россия 249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д.4

Источник: medi.ru

Транексам (Tranexam) – инструкция по применению

Международное наименованиеTranexam

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком. В 1 мл содержится: транексамовая кислота – 50 мг, в 1 амп. содержится: 250 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.

  • р-р д/в/в введения: 5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1 или 2 шт.) – пачки картонные;
  • таб., покр. пленочной оболочкой: 250 мг или 500 мг – 10, 20, 30 или 50 шт.

Клинико-фармакологическая группа

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза – ингибитор перехода плазминогена в плазмин

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Читайте также:  Почему на глазах лопаются капилляры

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V d – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению Транексама

Кровотечения или риск кровотечений при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

– сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния при хирургических манипуляциях;

– оперативные вмешательства на мочевом пузыре.

– воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта;

– наследственный ангионевротический отек;

– аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к препарату;

С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Режим дозирования и способ применения Транексама

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочное действие Транексама

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Применение при нарушениях функции почек

Использование с осторожностью при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Особые указания при приеме

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

При температуре 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Применение препарата Транексам только по назначению врача, описание дано для справки!

Эффективный способ быстро справиться с чувством паники

5 способов предотвратить повторение сердечного приступа

Какие изменения происходят в организме после перехода на растительную пищу?

6 вещей, которые нельзя будет делать даже после завершения карантина

Как избежать дефицита витамина D в период карантина?

Что поможет эффективно сбросить лишний вес

Зачем человеку с сахарным диабетом сельдерей

Второе мнение в медицине, консультации в Германии

Источник: www.medicinform.net

Транексам : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: транексамовая кислота -50,00 мг

Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство. Код ATX. В02АА02.

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Читайте также:  Из за чего обостряется геморрой

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:

Меноррагии и метроррагии.

Геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре.

При операциях на ЛОР органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

-При гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения.

Торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства.

Геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Острый венозный или артериальный тромбоз.

Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением.

Тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Судороги в анамнезе.

Интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог).

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; гр и концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

У детей старше 1 года доза составляет около 20 мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования не проводились.

Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии. Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования. В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Меры предосторожности

Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

Раствор вводится внутривенно очень медленно.

Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекции должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться, под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ЛВС) крови

Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Источник: apteka.103.by